歌禮制藥-B(01672)公布，歌禮完全自主研發(fā)的口服PD-L1小分子抑制劑ASC61獲美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準，開展用于治療晚期實體瘤的臨床試驗。這是歌禮繼ASC22(恩沃利單抗)獲批開展用于慢性乙型肝炎功能性治癒的美國臨床試驗后，在2022年獲批開展的第二個美國臨床試驗。

　　ASC61美國I期臨床試驗是一項在晚期實體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗。該試驗旨在確定晚期實體瘤患者的II期臨床試驗推薦劑量和獲得初步療效數(shù)據(jù)。首例美國患者預(yù)計將于2022年上半年完成給藥。

　　ASC61是一款強效、高選擇性的口服PD-L1小分子抑制劑，通過誘導(dǎo)PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學(xué)特征。

　　用于臨床試驗的ASC61口服片劑由該公司專有制劑技術(shù)開發(fā)。

　　與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢：(1)給藥方便，無需因注射用藥去醫(yī)院就診;(2)與其他口服抗腫瘤藥物聯(lián)用組成全口服治療方案;及(3)能夠及時調(diào)整給藥劑量，更好地管理免疫相關(guān)不良事件。