歌禮制藥-B(01672)公告，新冠口服聚合酶(RdRp)抑制劑ASC10在健康受試者中的多劑量遞增(MAD)I期研究(NCT05523141)取得積極頂線數(shù)據(jù)。ASC10是一款創(chuàng)新口服雙前藥，同單前藥莫諾拉韋相比具有新的、差異化的化學(xué)結(jié)構(gòu)?？诜o藥后，ASC10和莫諾拉韋均可在體內(nèi)快速、完全轉(zhuǎn)換為相同的活性藥物ASC10-A，也稱β-D-N4-羥基胞苷(NHC)。雙前藥策略顯著提升了活性藥物ASC10-A的口服生物利用度。

　　I期數(shù)據(jù)顯示，所有劑量（包括每次800毫克、每天兩次）的ASC10在中國受試者中安全性及耐受性良好。雙前藥ASC10在中國受試者中每次800毫克、每天兩次給藥后，活性藥物ASC10-A的暴露量為單前藥莫諾拉韋在日本受試者中每次800毫克、每天兩次。給藥后ASC10-A的暴露量的94%。在給藥800毫克后，雙前藥ASC10在中國受試者中的血漿濃度低于檢測下限（0.2納克╱毫升）。同樣地，在給藥800毫克后，單前藥莫諾拉韋在美國受試者中的血漿濃度可以忽略不計(jì)。