?。ㄓ浾?覃秘）中國(guó)科學(xué)家成功提取并合成了可治療腦中風(fēng)的益母草堿，轉(zhuǎn)型中的中珠醫(yī)療日前獲得這一國(guó)家I類(lèi)新藥。公司與復(fù)旦大學(xué)在上海舉行了新藥益母草堿(SCM-198)獨(dú)家轉(zhuǎn)讓合同簽約儀式，中珠醫(yī)療以1.5億元獲得該項(xiàng)目。公司相關(guān)負(fù)責(zé)人在接受記者采訪時(shí)表示，從中藥益母草中提取并化學(xué)合成的單體化合物——益母草堿對(duì)降脂和治療腦中風(fēng)具有明顯療效，中珠高度看好該項(xiàng)目的社會(huì)效益和市場(chǎng)前景，將不遺余力推進(jìn)該藥臨床研究，促其盡快上市。

　　據(jù)該負(fù)責(zé)人介紹，目前該項(xiàng)目已完成益母草堿中試工藝優(yōu)化，純度達(dá)到99%以上，為后續(xù)研究提供了可持續(xù)發(fā)展藥源，其工藝已申報(bào)專(zhuān)利保護(hù)；并完成了長(zhǎng)期毒性研究，制備出第一批片劑。益母草堿的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)也已制定。后期，研究人員將按照I類(lèi)新藥的要求，加緊開(kāi)發(fā)新的適應(yīng)癥。

　　該項(xiàng)目首席科學(xué)家、原復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院院長(zhǎng)朱依諄教授及其團(tuán)隊(duì)經(jīng)10余年研究發(fā)現(xiàn)，益母草堿能明顯減少腦缺血造成的大腦皮質(zhì)的梗死面積，改善神經(jīng)功能缺損的癥狀。朱依諄在接受記者采訪時(shí)表示，長(zhǎng)期以來(lái)，由于提取益母草中的有效復(fù)合物成本高、工作量大，其單體有效成分的科學(xué)價(jià)值一直沒(méi)有被系統(tǒng)完整地發(fā)掘出來(lái)。研究團(tuán)隊(duì)探索出全新的合成路線和放大工藝，經(jīng)過(guò)多年不懈努力，終于從益母草中成功提取到有效的單體化合物——益母草堿，并證實(shí)了其對(duì)降脂和治療腦中風(fēng)具有明顯療效，益母草堿被命名為“SCM-198”。

　　據(jù)介紹，人體在缺血、缺氧等疾病狀態(tài)下，構(gòu)成完整細(xì)胞基本元素之一的“線粒體”就會(huì)腫脹，造成細(xì)胞破裂，從而使腦組織壞死和心肌壞死，最后導(dǎo)致死亡。同時(shí)，人體內(nèi)的三磷酸腺苷也是體內(nèi)組織細(xì)胞活動(dòng)所需能量的直接來(lái)源。朱依諄說(shuō)，益母草堿SCM-198的作用機(jī)制，就是通過(guò)降低腦細(xì)胞耗氧量，抑制線粒體氧化應(yīng)激反應(yīng)造成的細(xì)胞死亡，并激發(fā)三磷酸腺苷的活性，阻止細(xì)胞的進(jìn)一步壞死、凋亡，最終減少腦組織壞死。

　　朱依諄團(tuán)隊(duì)已成功探索出益母草堿的全新合成方法，并進(jìn)行臨床前藥代動(dòng)力學(xué)以及制劑學(xué)、長(zhǎng)期毒性等成藥性研究，揭示其獨(dú)特的作用靶點(diǎn)和分子機(jī)制。

　　據(jù)了解，該研究已兩次成功入選國(guó)家“十一五”和“十二五”計(jì)劃“重大新藥創(chuàng)制”的候選藥物，并入選該計(jì)劃的重大發(fā)現(xiàn)、重大突破和重大進(jìn)展“三重項(xiàng)目”(全國(guó)僅入選5項(xiàng))，同時(shí)獲得上海市科委和上海市教委的重點(diǎn)項(xiàng)目資助。該項(xiàng)研究成果不僅獲得5項(xiàng)中國(guó)發(fā)明專(zhuān)利，還獲得日本、歐盟等國(guó)際專(zhuān)利，國(guó)際著名化學(xué)公司Sigma-Aldrich也把SCM-198作為標(biāo)準(zhǔn)品列入目錄。有藥物專(zhuān)家預(yù)期，益母草堿或?qū)⒊蔀槔^青蒿素成果后的五大原創(chuàng)I類(lèi)新藥之一，造福腦中風(fēng)患者。

　　益母草堿的產(chǎn)業(yè)化前景也受到市場(chǎng)廣泛關(guān)注。其中，益母草堿第一適應(yīng)癥為降血脂。國(guó)家衛(wèi)計(jì)委等部委發(fā)布的《中國(guó)居民營(yíng)養(yǎng)與健康現(xiàn)狀》顯示，我國(guó)血脂異?；疾÷蕿?8.6%，即估計(jì)全國(guó)血脂異?，F(xiàn)患人數(shù)約1.6億，其中，2015年我國(guó)降血脂市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到了200億元，而肝臟的毒性反應(yīng)已成為目前市場(chǎng)上他汀類(lèi)藥物的致命弱點(diǎn)。

　　益母草堿第二適應(yīng)癥為腦中風(fēng)?！秶?guó)家衛(wèi)生服務(wù)研究》統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，2015年我國(guó)醫(yī)院抗血栓治療藥物市場(chǎng)已達(dá)到了150億元，同比上一年增長(zhǎng)了19.29%；溶栓療法只適用于中風(fēng)后3至6小時(shí)內(nèi)，如超過(guò)3小時(shí)，溶栓后可導(dǎo)致腦內(nèi)出血和腦水腫反而加重病情；而中風(fēng)康復(fù)的用藥則預(yù)計(jì)達(dá)180億元。腦中風(fēng)已成為國(guó)民健康第一殺手，每年350萬(wàn)人死于心腦血管疾病。目前，益母草堿SCM-198已獲得國(guó)家食藥監(jiān)局作為綠色通道申報(bào)藥物，將優(yōu)先進(jìn)入國(guó)家醫(yī)保體系。