第九屆【康龍化成(300759)、股吧】（300759）有機(jī)合成與藥物化學(xué)研討會完美謝幕2019年9月21日，北京——第九屆康龍化成有機(jī)合成與藥物化學(xué)研討會完美謝幕，眾多藥物化學(xué)專家，就他們的最新研究成果，進(jìn)行了詳盡的理論講解和開放的交流，我們的科研人員與名家進(jìn)行了面對面的對話，收獲頗豐。

　　Group Picture of Speakers這場一年一度的學(xué)術(shù)論壇，堪稱康龍化成的學(xué)術(shù)盛宴。讓小編帶大家再一次回顧嘉賓們的精彩報告。

　　來自蘇黎世聯(lián)邦理工學(xué)院的Franois Diederich教授分享了大量具有獨特非鍵合作用力的蛋白/小分子單晶結(jié)構(gòu)，并且詳盡的對這些作用力進(jìn)行了分析，包括正交偶極作用、鹵原子的作用，等等，這些工作對于我們有機(jī)化學(xué)在超分子領(lǐng)域的發(fā)展，小分子藥物的發(fā)展都具有非常重要的作用，他強(qiáng)調(diào)精準(zhǔn)的結(jié)構(gòu)設(shè)計對于合成可以治療疾病的分子具有決定性的作用。

　　Dr.Czechtizky介紹了阿斯利康在治療呼吸系統(tǒng)疾病領(lǐng)域的研究新方向和研究手段。這些研究手段包括新型小分子藥、單抗、免疫激動劑、基因編輯技術(shù)、蛋白降解技術(shù)、多肽、雙環(huán)肽、合成寡聚核苷酸，小蛋白質(zhì)。這些研究手段配合新穎給藥技術(shù)，將會更有效治療呼吸系統(tǒng)疾病。

　　拜耳的Michael Hahn博士，講述了非依賴NO及血紅素的sGC激動劑研發(fā)，用于心血管領(lǐng)域疾病的治療?？扇苄曾B苷酸環(huán)化酶是一種由一氧化氮激活的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)酶，在多種生理過程中起著關(guān)鍵作用。其中一氧化氮-可溶鳥苷酸環(huán)化酶-信號通路的損傷與多種心血管疾病及其他疾病的發(fā)病有關(guān)。Michael Hahn博士講述了二代鳥甘氨酸環(huán)化酶BAY-1101042的研發(fā)過程以及該化合物的構(gòu)效關(guān)系。

　　強(qiáng)生的Jan Willem Thuring博士介紹了他們?nèi)绾卫盟幬锘瘜W(xué)知識，發(fā)現(xiàn)用來治療肺癌和血液癌的一種強(qiáng)效選擇性PRMT5抑制劑JNJ-64619178。課題組巧妙地利用了SAM的獨特結(jié)構(gòu)作為藥化的起點，在賴氨酸的結(jié)合位點引入親水基團(tuán)，而在SAM結(jié)合位點的糖基及堿基引入了疏水基團(tuán)，使整個分子的綜合性能到達(dá)了設(shè)計要求。

　　來自德國默克的Bayard Huck博士向我們闡述了藥物化學(xué)在未來十年的機(jī)遇與挑戰(zhàn)，并指出制藥工程正處于一場革命當(dāng)中。他總結(jié)了近幾年獲批藥物的趨勢。自2014年以來在美國FDA獲批的藥物中有60%為小分子化學(xué)藥。Bayard Huck博士提出了3P概念(Patients,Process and People)，亦即，在未來的十年中，有三個重要的因素推動小分子藥的研發(fā)：病人(Patients病人以開展疾病靶點驗證)，藥物研發(fā)進(jìn)程(Process具有創(chuàng)新性的研發(fā)過程)和人才(People具有開創(chuàng)性的人才)。Bayard Huck博士通過Merck三種自主研發(fā)的藥物的實例講解了這三個因素的重要性。我們需要為病人找出更準(zhǔn)確的靶點；自動化，人工智能將會推進(jìn)藥物研發(fā)的進(jìn)程；全面性的藥物化學(xué)家至關(guān)重要。Bayard Huck博士指出，在未來的十年，藥物化學(xué)家會推動這場小分子藥物研發(fā)的革命；有效的靶點能夠更好的幫助病人；多方合作，自動化能夠幫助藥物研發(fā)中的決策并有可能加入藥物研發(fā)的進(jìn)程；小分子化學(xué)藥的研發(fā)將會更加低成本，周期更短，更加有效。

　　來自默沙東的Dr.Campos給我們展示了一個非常優(yōu)秀的例子，通過深刻理解自然生物的生化過程，巧妙地運用工程酶改造的酶催化劑使化合物MK8591的商業(yè)化生產(chǎn)路線成功的由最初的純化學(xué)的三十九步合成變成多種人工酶催化的四步的直接合成。把創(chuàng)新思維用于合成化學(xué)，Dr.Campos取得了幾乎不可能的成功。

　　劉國生教授為介紹了近年來他們小組發(fā)現(xiàn)的一系列銅催化區(qū)域選擇性、立體選擇性和對映選擇性的將C-H鍵引入官能團(tuán)。這些反應(yīng)涉及高度活性自由基中間體的區(qū)域選擇性和立體選擇性控制具有極大的挑戰(zhàn)性，同時也是合成手性含氰基或含氟化合物的簡捷高效方法。這些挑戰(zhàn)性工作的成功無疑源于他"Nothing is impossible"勇于挑戰(zhàn)的精神！

　　來自普林斯頓大學(xué)的MacMillan教授介紹了光催化反應(yīng)在化學(xué)合成中的應(yīng)用，包括C-C和C-雜原子鍵的高效構(gòu)建。在光化學(xué)體系中引入有機(jī)金屬催化劑進(jìn)一步擴(kuò)大了光化學(xué)反應(yīng)應(yīng)用的范圍。MacMillan教授還介紹了將光催化和蛋白質(zhì)科學(xué)相結(jié)合的的新概念：PhotoChemBio，結(jié)合最近的成果特別說明了其在光催化標(biāo)記細(xì)胞膜蛋白中的應(yīng)用。

　　最后，康龍化成CSO陽華博士做總結(jié)陳詞：演講嘉賓對科研工作的激情深深感染了每一位聽眾。他們非同尋常的思維方式及由此而及的解決問題的創(chuàng)新方案將影響康龍化學(xué)研究員的思維方式。建立一個高效的解決問題的系統(tǒng)需要創(chuàng)新思維：或?qū)⒁呀ㄏ到y(tǒng)里的構(gòu)成進(jìn)行優(yōu)化，或重新構(gòu)建一個全新的更高效的解決問題的系統(tǒng)。

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