9月14日晚，華東醫(yī)藥(000963)披露公告稱，公司口服小分子GLP-1受體激動劑HDM1002片用于超重或肥胖人群的體重管理適應癥的新藥臨床試驗（IND）申請近日獲得國家藥品監(jiān)督管理局批準。

　　公告顯示，HDM1002片是華東醫(yī)藥自主研發(fā)并擁有全球知識產權的1類化藥新藥，是具有口服活性、強效、高選擇性的GLP-1受體小分子完全激動劑。據悉，該產品的2型糖尿病IND已于5月獲中國NMPA及美國FDA批準。

　　據了解，GLP-1類產品正在快速增長，市占率有望持續(xù)提升。廣發(fā)證券研報顯示，2022年，GLP-1市場規(guī)模超過200億美元，并在降糖與減重兩大領域不斷挖潛。根據Frost&Sullivan數據，過去幾年我國減肥藥市場表現優(yōu)秀，從2016年的2.6億元增長到2020年的19億元，年復合增長率為64.6%。據摩根士丹利曾估算，2030年肥胖藥物市場規(guī)模將達到540億美元，有望超過PD-1/PD-L1成為全球市場規(guī)模最大的藥品。

　　有業(yè)內人士指出，國內GLP-1/ GLP-1R激動劑申報迎來爆發(fā)期。從IND申報數量來看，2023年僅上半年臨床申請數量就已超過2022年，足以窺見GLP-1類新藥研發(fā)的火熱。國內藥企搶灘登陸持續(xù)發(fā)力，目前華東醫(yī)藥GLP-1類新藥數量領跑國內藥企。

　　GLP-1類藥物口服制劑分成小分子和多肽兩類。其中，多肽藥物的口服生物利用度較低，藥物設計復雜之外口服多肽改造成本高。目前諾和諾德司美格魯肽就是唯一一款口服多肽類GLP-1藥物。資料顯示，相較于多肽藥物，小分子藥物的生物利用度高，對于糖尿病、肥胖等慢性病患者而言，口服給藥的方式能夠大大提高依從性。此外，小分子藥物的生產成本遠低于生物技術品，生產工藝相對成熟。

　　截至目前,全球尚無口服小分子GLP-1受體激動劑藥物上市。據了解，輝瑞、禮來等全球頭部藥企也在研發(fā)口服小分子GLP-1藥物。華東醫(yī)藥HDM1002臨床前研究顯示，其作為口服小分子GLP-1受體激動劑，可強效激活GLP-1受體，誘導環(huán)磷酸腺苷（cAMP）產生，具有強效的改善糖耐受、降糖和減重作用并且顯示出良好的安全性。

　　據介紹，隨著產品管線的不斷豐富，華東醫(yī)藥在創(chuàng)新藥領域已持續(xù)擴展至包括小分子藥物、多肽類藥物、抗體藥物偶聯物（ADC）、雙特異性或多特異性抗體藥物等更多類型的藥物研發(fā)，以及針對內分泌、自身免疫及腫瘤等疾病的創(chuàng)新療法的探索。

　　在內分泌領域，華東醫(yī)藥以GLP-1靶點為核心，打造了全球領先的糖尿病創(chuàng)新藥物研發(fā)平臺。目前，公司已建立了涵蓋口服、注射劑等多種劑型包括長效和多靶點全球創(chuàng)新藥和生物類似藥相結合的GLP-1及相關靶點8個產品。基于現有管線的優(yōu)勢，公司將繼續(xù)探索與GLP-1相關靶點的創(chuàng)新項目，拓展減重、降脂、NASH等相關適應癥，持續(xù)開發(fā)具有更高生物利用度、更具臨床優(yōu)勢的創(chuàng)新藥物。

　　華東醫(yī)藥利拉魯肽注射液的糖尿病適應癥與肥胖或超重適應癥分別于今年3月與6月獲批上市，華東醫(yī)藥成為為國內首家提交利拉魯肽生物類似藥兩個適應癥注冊申請并成功獲批的企業(yè)。

　　華東醫(yī)藥的投資者關系記錄公告顯示，利拉魯肽注射液糖尿病適應癥正在全國各省開展掛網和進院的工作，已完成全國20多個省份的掛網工作，預計將于9月份完成全部省份的掛網。截至目前，已在幾百家醫(yī)院實現入院銷售，數量還在快速增長中。此外，院外市場也是減肥適應癥的主要銷售渠道，包括線上平臺及線下藥店、醫(yī)美機構，華東醫(yī)藥也在積極進行布局。線下藥店預計在今年三季度實現3萬家以上連鎖零售藥店的覆蓋。

　　在研產品管線中，華東醫(yī)藥從日本SCOHIA引入GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑SCO-094及其衍生產品，用于治療2型糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等疾病；公司司美格魯肽注射液目前已完成I期臨床并達到等效性研究終點，Ⅲ期臨床研究工作已啟動。此外，公司自主研發(fā)的GLP-1R/GIPR雙靶點長效多肽類激動劑HDM1005已進入IND研究階段，目前項目推進順利，預計2024年初遞交IND申請。

　　華東醫(yī)藥表示，此次口服小分子GLP-1受體激動劑HDM1002中國IND獲批，將進一步豐富公司在內分泌治療領域和肥胖或體重超重患者治療領域的產品管線。

　　來源：·中證網 作者：田鴻偉