互聯(lián)網(wǎng)5月29日丨四環(huán)醫(yī)藥(00460.HK)宣布，集團自主研發(fā)1類創(chuàng)新藥“第三代EGFR抑制劑XZP-5809”(“該新藥”)已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的藥物臨床試驗批件。該新藥為集團自主研發(fā)的中國1類創(chuàng)新藥。

　　該新藥是一種新型第三代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(“EGFR-TKI”)，其靶向性強、可口服及結構新穎，且作用機制明確，與EGFR不可逆結合，對基因突變EGFR活性較高，對野生型EGFR則具有較低的活性，選擇性較優(yōu)。臨床前藥效學數(shù)據(jù)和毒理學數(shù)據(jù)表明該新藥具有以下特點：針對EGFR敏感突變(19位外顯子缺失和L858R突變)和獲得性耐藥突變(T790M突變)均有良好的藥效；預計臨床上對于肺癌腦轉移的患者具有良好的藥效；相對已經(jīng)上市的同類藥物較優(yōu)質(zhì)的安全性與較小的心臟功能影響。該新藥候選物的臨床適應癥擬定為治療具有EGFR敏感突變(19位外顯子缺失和L858R突變)和獲得性耐藥突變(T790M突變)的局部晚期或轉移性肺癌等實體瘤。

　　肺癌是目前世界上發(fā)病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一，2018年全球肺癌發(fā)病例數(shù)為209.3萬宗，中國癌癥報告統(tǒng)計中國癌癥按照發(fā)病例數(shù)排位，肺癌位居惡性腫瘤發(fā)病的首位，每年發(fā)病病例約為78.1萬宗。據(jù)世界衛(wèi)生組織預測，到2025年，中國每年新增的肺癌病死的病例數(shù)目將超過100萬宗，嚴重威脅人類健康。因此，研究開發(fā)針對嚴重危害人民健康的肺癌等惡性腫瘤的藥物，不但具有廣闊的市場前景，而且具有重大的社會意義。

　　肺癌治療領域近期取得了很大的進展，其中包括防癌癥免疫治療手段，但是針對EGFR突變的非小細胞肺癌，靶向治療仍然是目前的最佳選擇。分子靶向治療是以致癌基因依賴性為理論依據(jù)，以腫瘤的致癌基因產(chǎn)物或其信號傳導通路為治療靶點，通過靶向酶抑制來阻斷信號傳導通路，從分子水平來逆轉腫瘤的惡性生物學行為，從而抑制腫瘤細胞生長。EGFR酪氨酸激酶受體是近年來治療肺癌的熱門靶點，且該靶點的突變率在亞裔人群中概率約為50%。EGFR-TKI從21世紀初至今，已經(jīng)歷三代。第三代EGFR-TKI，可以解決EGFR-T790M獲得性耐藥突變問題，同時對EGFR敏感突變的非小細胞肺癌患者保留良好的臨床療效。該新藥已完成的臨床前數(shù)據(jù)表明，與同類的產(chǎn)品相比，該新藥在活性和安全性上均具有明顯的優(yōu)勢。原藥及代謝產(chǎn)物對于野生型EGFR活性較小，因而安全性更優(yōu)越，有全球范圍的競爭優(yōu)勢，并為癌癥患者提供新的治療選擇。

　　集團致力于創(chuàng)新藥物開發(fā)的基礎研究，通過攻克科研技術難關，最終獲得該新藥的臨床批件。該新藥獲得臨床批件，進一步豐富了集團在創(chuàng)新藥方面的產(chǎn)品線布局。除該新藥外，集團目前亦有抗糖尿病領域的創(chuàng)新藥加格列凈，和抗腫瘤領域的吡羅西尼等多個小分子靶點創(chuàng)新藥處于臨床試驗中并進展良好。多個治療領域的創(chuàng)新藥布局，為集團打造自主創(chuàng)新藥研發(fā)基地奠定了堅實的基礎。