1月2日，國(guó)家藥監(jiān)局官網(wǎng)宣布，有條件批準(zhǔn)了甘露特鈉膠囊（商品名“九期一”，代號(hào)為GV-971）的上市注冊(cè)申請(qǐng)，用于輕度至中度阿爾茨海默?。ˋD），改善患者認(rèn)知功能，這也是首個(gè)中國(guó)原創(chuàng)、全球首個(gè)糖類(lèi)多靶抗阿爾茲海默病創(chuàng)新藥物。GV-971由中國(guó)海洋大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所和上海綠谷制藥聯(lián)合研發(fā)，不同于傳統(tǒng)靶向抗體藥物，GV-971是從海藻中提取的海洋寡糖類(lèi)分子。它能夠多位點(diǎn)、多片段、多狀態(tài)地捕獲β淀粉樣蛋白（Aβ），抑制Aβ纖絲形成，使已形成的纖絲解聚為無(wú)毒單體。

　　活性更強(qiáng)更安全

　　人類(lèi)主要生活在陸地上，所研發(fā)的藥物主要來(lái)源于陸地，但使用多了，就會(huì)產(chǎn)生耐藥性。因此，人們將目光轉(zhuǎn)向了占地球表面積71%的海洋。生存于海洋特殊環(huán)境并且種類(lèi)繁多的海洋生物，為創(chuàng)新藥物研究提供了豐富而獨(dú)特的基因資源與化合物資源。

　　“以海洋生物和海洋礦物中的有效成分為基礎(chǔ)開(kāi)發(fā)的藥物就是海洋藥物?！眳俏幕莞嬖V記者，“僅僅是海洋動(dòng)物和植物的種類(lèi)就可能是陸地所有生物的兩倍以上，發(fā)現(xiàn)和陸地生物代謝產(chǎn)物完全不同的創(chuàng)新藥物先導(dǎo)化合物毫無(wú)懸念。”

　　人們?cè)谘芯恐邪l(fā)現(xiàn)，海洋化合物的活性相比陸地化合物要強(qiáng)上不少，例如現(xiàn)代海洋藥物“ET-743”針對(duì)治療軟組織肉瘤就有良好的藥效。也讓人們對(duì)于海洋化合物治療腫瘤、心腦血管疾病、神經(jīng)退行性疾病等寄托了無(wú)限希望。

　　相比陸地化合物，海洋化合物獨(dú)特新穎的結(jié)構(gòu)也造就了它更高的安全性和更小的副作用。“這些結(jié)構(gòu)是我們?cè)陉懙厣蠜](méi)有見(jiàn)過(guò)的，人類(lèi)沒(méi)有服用結(jié)構(gòu)類(lèi)似藥物的經(jīng)歷，也就不會(huì)有耐藥性。”

　　據(jù)悉，例如海藻，所包含的生物多糖干重達(dá)到10%-40%，其不一樣的結(jié)構(gòu)也會(huì)帶來(lái)不一樣的功效?！坝锌鼓幮У?，就能用來(lái)治療心腦血管疾??；海藻中的多糖也被發(fā)現(xiàn)對(duì)對(duì)神經(jīng)細(xì)胞產(chǎn)生激活和修復(fù)作用，它還可以通過(guò)免疫作用來(lái)抗腫瘤?！眳俏幕荼硎?，“海藻里還有一類(lèi)比較有特點(diǎn)的化合物——特殊氨基酸，有可能通過(guò)獨(dú)特而有效的作用機(jī)制對(duì)腫瘤和神經(jīng)性疾病發(fā)揮功效?！?/p>

　　向海洋“要藥”歷史悠久

　　事實(shí)上，海洋很早就成為人們治療疾病的“寶庫(kù)”。公元前500年的文獻(xiàn)就已經(jīng)記載了用鮑魚(yú)治療貧血，這也是海洋藥物的雛形?！磅U魚(yú)里有活性肽，刺激胃產(chǎn)生內(nèi)因子，會(huì)促進(jìn)紅細(xì)胞的生成?！眳俏幕萁榻B。歷史上的唐朝至清朝時(shí)期，陸續(xù)發(fā)展了海藻等海洋生物來(lái)治病，也積累了百余種海洋生物入藥的經(jīng)驗(yàn)。

　　建國(guó)后至上世紀(jì)末，我國(guó)在沿海省份中建立了約40家與海洋生物相關(guān)的藥廠，但年產(chǎn)值總共不超過(guò)40億。“最典型的海洋藥物藻酸雙酯鈉（PSS），一直是我們國(guó)家和全球的抗凝藥物?！眳俏幕荼硎?，“這段時(shí)間里，大眾比較熟悉的還有魚(yú)油。”1984年，美國(guó)召開(kāi)了全球化學(xué)學(xué)術(shù)會(huì)議，提出了“向海洋要藥”的口號(hào)。上世紀(jì)90年代起，我國(guó)沿海高校、科研院所跟進(jìn)國(guó)際科學(xué)前沿，陸續(xù)開(kāi)展了海洋天然產(chǎn)物的研究，現(xiàn)在已經(jīng)成為國(guó)際海洋藥物研發(fā)的重要力量。

　更多科學(xué)家開(kāi)始追逐“海洋世紀(jì)”的藍(lán)色夢(mèng)想。他們對(duì)海洋藥物先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)、成藥性研究、臨床前和臨床研究開(kāi)展攻關(guān)?！爱?dāng)然，比較突出的成果就是GV-971，它也標(biāo)志著我國(guó)海洋藥物進(jìn)入世界前沿領(lǐng)域?！?/p>

　　然而，向海洋“要藥”并不簡(jiǎn)單?！盁o(wú)論是海藻、海洋動(dòng)物還是海洋微生物，一開(kāi)始發(fā)現(xiàn)的時(shí)候活性化合物含量都相當(dāng)?shù)??！眳俏幕萁榻B，“經(jīng)常遇到的情況是，100克干燥海藻里最多只能提取10毫克化合物?！睅?lái)的影響是，藥效毒理實(shí)驗(yàn)的開(kāi)展困難重重。此外，海洋化合物在合成和結(jié)構(gòu)修飾上也面臨多種挑戰(zhàn)，有些海洋生物活性化合物的毒性也比較強(qiáng)。

　　“海洋天然產(chǎn)物的獲取也需要深海設(shè)備的支撐。從海洋采集到的生物資源，還要科研人員在陸地上充分模擬海洋環(huán)境，開(kāi)展后續(xù)研究?！眳俏幕荼硎尽?/p>

　　各國(guó)發(fā)力攻關(guān)海洋藥物

　　據(jù)介紹，世界各國(guó)尤其是美國(guó)、俄羅斯、日本及歐盟等國(guó)家紛紛制定了相應(yīng)計(jì)劃，斥巨資開(kāi)發(fā)海洋生物資源，海洋藥物已經(jīng)成為國(guó)際醫(yī)藥領(lǐng)域新的競(jìng)爭(zhēng)點(diǎn)?！?996年，海洋藥物開(kāi)發(fā)納入了我國(guó)863發(fā)展計(jì)劃，表明國(guó)家對(duì)海洋藥物研發(fā)開(kāi)始納入國(guó)家戰(zhàn)略。經(jīng)過(guò)20年的培育，已經(jīng)形成了規(guī)?；暮Ｑ笏幬飮?guó)家研發(fā)體系，取得了令人矚目的成績(jī)”吳文惠告訴記者。

　　半個(gè)多世紀(jì)以來(lái)，全球共有13個(gè)海洋創(chuàng)新藥物被批準(zhǔn)上市。進(jìn)入新千年后，海洋藥物的開(kāi)發(fā)和上市速度明顯加快，先后有8個(gè)海洋藥物被美國(guó)FDA和歐盟EMEA批準(zhǔn)上市。