康寧杰瑞制藥-B(09966)發(fā)布公告，江蘇康寧杰瑞與廣東東陽光（600673）于2020年5月28日訂立一份合作協(xié)議(2020年廣東東陽光協(xié)議)，雙方同意共同開發(fā)CT053與KN046用于人類實(shí)體瘤領(lǐng)域的抗腫瘤聯(lián)合療法。

　　根據(jù)2020年廣東東陽光協(xié)議，雙方將成立一個(gè)聯(lián)合開發(fā)委員會(huì)，并在聯(lián)合開發(fā)委員會(huì)主導(dǎo)下，就CT053與KN046的組合產(chǎn)品用于治療HCC適應(yīng)癥和肺癌適應(yīng)癥的臨床前研究、臨床試驗(yàn)申請(qǐng)、臨床試驗(yàn)、接受檢查、上市申請(qǐng)、商業(yè)化生產(chǎn)和銷售等環(huán)節(jié)進(jìn)行合作。

　　合作分兩個(gè)階段進(jìn)行。第一階段由2020年廣東東陽光協(xié)議生效之日起并持續(xù)至完成協(xié)定的臨床試驗(yàn)并取得HCC及肺癌領(lǐng)域的臨床研究成果之日止。第二階段為自合作第一階段后起至組合產(chǎn)品在中國大陸地區(qū)取得首個(gè)上市許可之日后15年止。根據(jù)合作第一階段的臨床研究結(jié)果，雙方將就合作第二階段討論合作模式和開發(fā)方案，并另行簽訂補(bǔ)充協(xié)議。

　　據(jù)悉，KN046是集團(tuán)研發(fā)的全球創(chuàng)新的程序性死亡配體1(PD-L1)╱細(xì)胞毒性T淋巴細(xì)胞相關(guān)蛋白4(CTLA-4)雙特異性抗體。KN046同時(shí)靶向兩個(gè)臨床驗(yàn)證的免疫檢查點(diǎn)，PD-L1及CTLA-4。KN046的臨床前研究及臨床試驗(yàn)已顯示出良好的安全性，且I期臨床試驗(yàn)的初步結(jié)果亦表明療效可觀。

　　KN046目前正在進(jìn)行對(duì)非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)、三陰乳腺癌(TNBC)、食管鱗狀細(xì)胞癌(ESCC)及胰腺癌的多項(xiàng)II期臨床試驗(yàn)。該等臨床試驗(yàn)結(jié)果將于各種場(chǎng)合(包括醫(yī)學(xué)會(huì)議)發(fā)布。KN046有望成為第二代免疫腫瘤治療藥物的基石藥物之一。

　　CT053(對(duì)甲苯磺酸寧格替尼)是廣東東陽光自主研發(fā)的多靶點(diǎn)小分子激酶抑制劑。它一方面可以通過抑制肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子(HGF)╱酪氨酸蛋白激酶(c-Met)和生長(zhǎng)停滯特異性6(Gas6)╱AXL╱Mer而阻斷有絲分裂塬激活的蛋白激酶(MAPK)╱ 細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶(ERK)和磷酸肌醇3-激酶(PI3K)╱蛋白激酶B(AKT)癌癥信號(hào)通路傳導(dǎo)，直接抑制腫瘤生長(zhǎng)。另一方面，它可以通過抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子 (VEGF)╱血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體2(VEGFR2)而阻斷腫瘤新生血管的形成，抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。